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NK3R HEK293

CBP71536

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I. Background

     速激肽(Tachykinin)是在整個神經和免疫系統(tǒng)中表達的神經肽,作為興奮性神經遞質, 它們在調節(jié)各種生理功能中發(fā)揮重要的作用。在不同的速激肽中,P 物質(SP)、神經激 肽 A(NKA) 和 NKB 已得到充分研究。這些肽可以通過三種不同的 GPCR、神經激肽 1 受體(NK1R)、神經激肽 2 受體(NK2R) 和 NK3R 發(fā)揮作用。作為具有不同親和力的 完全激動劑。 NK3R(Neurokinin 3 Receptor),又稱 TACR3,是速激肽受體家族的重要成員,屬于 GPCR 超家族。其內源性配體為神經激肽 B(Neurokinin B, NKB),通過激活下游信號通 路參與生殖調控、神經內分泌調節(jié)及多種疾病進程。近年來,NK3R 成為治療更年期癥狀、 神經精神疾病及癌癥的熱門靶點。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關鍵的第二信使。當配體結合 到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的升高。NK3R HEK293 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 NK3R 的信號轉導過程,原 理見下圖所示。




Figure 1. NK3R HEK293 細胞模型原理圖

III. Introduction
Expressed gene: NK3R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for NK3R
Transducer: Gs
 

IV. Representative Data

Figure 2.HTRF cAMP Assay with NK3R HEK293( C28).


Figure 3.HTRF cAMP Assay with NK3R HEK293( C28).


Figure 4. 
HTRF IP-One Assay with NK3R HEK293(C28).

 


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