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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /NK1R β-Arrestin CHO

NK1R β-Arrestin CHO

CBP71521

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
     速激肽(Tachykinins )是分布在哺乳動物中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)中的一類神經(jīng)肽。速激 肽物質(zhì) P(SP)、神經(jīng)激肽 A(NKA)和神經(jīng)激肽 B(NKB)共享一個保守的 C 端基序, 對速激肽受體(NK1R、NK2R 和 NK3R)的激活至關(guān)重要。NKA 優(yōu)先激活與 Gα偶聯(lián)的 NK2R,而 SP 和 NKB 分別優(yōu)先結(jié)合 NK1R 和 NK3R。三種速激肽都能夠在所有速激肽受 體類型中表現(xiàn)為完全激動劑。

      NK1R(Neurokinin 1 Receptor),又稱 TACR1,是速激肽受體家族的核心成員,其內(nèi) 源性配體為 P 物質(zhì)(Substance P)。NK1R 作為多效性 GPCR 靶點(diǎn),在疼痛傳遞、炎癥反 應(yīng)及情緒調(diào)控中發(fā)揮關(guān)鍵作用,是抗嘔吐、抗抑郁及鎮(zhèn)痛藥物的重要靶點(diǎn)。
 
II. Description
     NK1R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NK1R/β-Arrestin 的信號轉(zhuǎn) 導(dǎo)過程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時,β-Arrestin 不與 NK1R 結(jié)合,融合β-Arrestin的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) NK1R 遭遇配體刺激時,融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強(qiáng)。



Figure 1. 
NK1R β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for NK1R

Assay Format: β-arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data


Figure 2. NK1R β-Arrestin CHO qPCR數(shù)據(jù)

Figure 3. Dose Response of Agonists in NK1R β-Arrestin CHO (C24).


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