速激肽（Tachykinins ）是分布在哺乳動物中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)中的一類神經(jīng)肽。速激 肽物質(zhì) P（SP）、神經(jīng)激肽 A（NKA）和神經(jīng)激肽 B（NKB）共享一個保守的 C 端基序， 對速激肽受體（NK1R、NK2R 和 NK3R）的激活至關(guān)重要。NKA 優(yōu)先激活與 Gα偶聯(lián)的 NK2R，而 SP 和 NKB 分別優(yōu)先結(jié)合 NK1R 和 NK3R。三種速激肽都能夠在所有速激肽受 體類型中表現(xiàn)為完全激動劑。 NK2R 是一種 GPCR，普遍存在于中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)，然而，有研究發(fā)現(xiàn)，NK2R 與 血紅蛋白 A1c（HbA1c）水平顯著相關(guān)。HbA1c 是評估長期血糖控制的重要指標，表明 NK2R 可能在糖代謝調(diào)控中發(fā)揮關(guān)鍵作用。

       NK2R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NK2R/β-Arrestin 的信號轉(zhuǎn) 導過程，原理見下圖所示。當缺乏配體刺激時，β-Arrestin 不與 NK2R 結(jié)合，融合β-Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象，當 NK2R 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的β-Arrestin 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號增強。

Figure 1. NK2R β-Arrestin CHO細胞模型原理圖

Figure 2. NK2R β-Arrestin CHO qPCR數(shù)據(jù)


Figure 3. Dose Response of Agonists in  NK2R β-Arrestin CHO(C4).