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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /MRGPRX2 β-Arrestin CHO

MRGPRX2 β-Arrestin CHO

CBP71585

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      肥大細(xì)胞(MC)在過敏反應(yīng)的產(chǎn)生中起著關(guān)鍵作用,因?yàn)樵诩せ顣r(shí),它們會(huì)從儲(chǔ)存 的顆粒中釋放出各種介質(zhì)。但肥大細(xì)胞也參與體內(nèi)平衡和炎癥、先天免疫和適應(yīng)性免疫, 以及各種組織中的血管生成。過敏原、(糖)蛋白或針對(duì) FcεRI 受體(FcεRI)或受體結(jié)合 的 IgE 抗體的自身抗體在表面結(jié)合的 FcεRI 交聯(lián)和聚集后導(dǎo)致 MC 脫顆粒。MC 脫顆粒也 可以通過非 IgE 依賴性途徑實(shí)現(xiàn),主要通過多種表面受體,包括 TLR、蛋白酶激活受體 (PAR)或 Mas 相關(guān) G 蛋白偶聯(lián)受體成員 X2(MRGPRX2)。

      MRGPRX2 是一種主要在人 MC 上表達(dá)的 GPCR,對(duì)介導(dǎo)過敏和炎癥反應(yīng)至關(guān)重要。 MRGPRX2 可結(jié)合外源性和內(nèi)源性配體,例如主要堿性蛋白、嗜酸性粒細(xì)胞過氧化物酶和 神經(jīng)肽,以及某些藥物,包括神經(jīng)肌肉阻滯劑、氟喹諾酮類藥物和萬古霉素。MRGPRX2 被激活后,MC 會(huì)釋放一系列化學(xué)物質(zhì),比如組胺、胰蛋白酶、糜蛋白酶、趨化因子和細(xì) 胞因子。這些物質(zhì)會(huì)引發(fā)一系列疾病,如蕁麻疹(皮膚過敏)、血管性水腫(腫脹)、慢 性瘙癢和疼痛,還可能會(huì)導(dǎo)致適應(yīng)性免疫系統(tǒng)參與的Ⅱ型炎癥。
 
II. Description
      MRGPRX2 β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) MRGPRX2/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 MRGPRX2 結(jié)合, 融合β-Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象;當(dāng) MRGPRX2 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào) 告基因的β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號(hào)增 強(qiáng)。



Figure 1. 
MRGPRX2 β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blsaticidin 
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for MRGPRX2

Assay Format: β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant MRGPRX2 β-Arrestin CHO stably expressing MRGPRX2.


Figure 3. Dose Response of Agonists in MRGPRX2 β-Arrestin CHO(C14) .

 

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